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CDK inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-13033
CDK inhibitor II
CDK
Cancer
CDK -IN-2是CDK 特异性抑制剂，IC50值为<8 nM。
HY-124639
CDK
Cancer
CDK 9 inhibitor HH1 是一种有效的选择性 CDK 9CDK 9 inhibitor HH1 抑制 CDK 的转录。CDK 9 inhibitor HH1 可用于癌症研究。
HY-112462
CDK
Cancer
Cdk 1/2 Inhibitor III 是一种选择性的 Cdk 1/2CDK 1/cyclin B 作用的 IC50 值为 2.1 μM。
HY-123772
CDK
Cancer
CDK 5 inhibitor 20-223 是一种有效的 CDK 2CDK 5IC50 分别为 6.0 和 8.8 nM。CDK 5 inhibitor 20-223 有潜力用于结肠直肠癌 (CRC) 的研究。
HY-112280
CDK 4/6/1 inhibitor
CDK
Cancer
Crozbaciclib (CDK 4/6/1 Inhibitor ) 是 CDK 4/6IC50 值分别为 3 和 1 nM。
HY-15339
CDK 2 inhibitor III
CDK
Cancer
CVT-313 (Cdk 2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK 2IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。
HY-149974
Apoptosis CDK
Cancer
CDK 8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK 8inhibitor with an IC50 value of 51.9 nM. CDK 8-IN-13 induces Apoptosis CDK 8-IN-13 decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726. CDK 8-IN-13 shows antitumor activity.
HY-114903
GSK-3 inhibitor X
GSK-3 CDK
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
(E/Z)-BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM。(E/Z)-BIO-acetoxime 对 GSK-3α/β 具有超过 CDK 5/p25CDK 2/cyclin ACDK 1/cyclin BIC50 =2.4, 4.3, 63 μM) 200 倍的选择性。
HY-124760
mTOR PI3K CDK
Cancer
hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK 1/CDK 2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
HY-10580
6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO; MLS 2052
GSK-3 CDK Apoptosis
Cancer
GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK 1-cyclinBCDK 1/CDK 5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
HY-124719
PI3K mTOR GSK-3 CDK
Cancer
hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50 =50 nM)，PI3Kα/γ (IC50 =92/60 nM) 和 CDK 1/CDK 2IC50 =32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
HY-123955
Casein Kinase CDK Apoptosis
Cancer
Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α ) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK 7 (TFIIH)CDK 9 (P-TEFb)inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )，并具有有效的抗白血病活性。
HY-154852
GSK-3 CDK
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 ，CDK 2CDK 5IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β )，0.45 nM (GSK-3α )，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
HY-147705
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ phosphorylation inhibitor 1 (Compound 10) 是一种有效的 PPARγ 结合剂，IC50 为 24 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 抑制 CDK 5 介导的 PPARγ Ser273 磷酸化，IC50 为 160 nM。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 几乎没有 PPARγ 激动作用。具有抗糖尿病作用。
HY-157297
CDK
Cancer
CDK -IN-13 (compound 32E) 是有效的 CDK 12/cyclinKIC50 为 3 nM。CDK -IN-13 抑制 HER2 阳性乳腺癌细胞系的生长。
HY-50914
CDK
Cancer
AZD5597 是 CDK IC50 为 2 nM。AZD5597 对多种癌症细胞系具有有效的抗增殖作用。
HY-116035
NF-κB CDK Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯
Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物，具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK 4CDK 6
HY-12072
Src
Inflammation/Immunology
Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck ) 抑制剂，对 Lck，Lyn，Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK，CDK 和 RSK 家族代表相比，Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
HY-112371
CDK
Cancer
(S)-CR8 是 CR8 的 S 型异构体。(S)-CR8 是一种有效的选择性 CDK CDK 2/cyclin E、CDK 2/cyclin A、CDK 9/cyclin T、CDK 5/p25 和 CDK 1/cyclin B 的 IC50 分别为 0.060、0.080、0.11、0.12 和 0.15 μM。(S)-CR8 降低 SH-SY5Y 细胞存活率，IC50 为0.40 μM。
HY-150570
Carbonic Anhydrase CDK
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 14 (Compound 8b) 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂，其对 hCA I、hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 1203、99.7、9.4 和 27.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 也能抑制 CDK 2IC50 为 20.3 μM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 具有抗肿瘤活性。
HY-149636
EGFR CDK VEGFR
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂，具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR2 和 CDK 2IC50 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用，IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-126244
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN-3 是一种脑渗透性的 CDK 4/CDK 6Ki 分别为 <0.3 nM 和 2.2 nM。CDK 4/6-IN-3 抑制 CDK 1，Ki 为 110 nM。CDK 4/6-IN-3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-46568
CDK
Cancer
CDK 7/12-IN-1 是一种选择性 CDK 7/12CDK 7 和 CDK 12 的 IC50 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK 7 和 CDK 12 是抑制肿瘤生长的有效策略。
HY-153336
CDK
Cancer
CDK -IN-12 (Example 20) 是一种 CDK 抑制剂。CDK -IN-12 抑制 CDK 4/6 的 IC50 值小于 20 nM。
HY-130001
CDK
Cancer
CDK 9-IN-9 (example 2) 是有效的，选择性 CDK 9IC50 为 1.8 nM。CDK 9-IN-9 抑制 CDK 2，IC50 为 155 nM。CDK 9-IN-9 具有抗肿瘤活性。
HY-145408
CDK
Cancer
CDK 7/9-IN-1 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7/9 (CDK 7/9CDK 7/9-IN-1 选择性抑制 CDK 7。CDK 7/9-IN-1 在非预孵育和预孵育 3 小时后抑制 CDK 7，IC50 分别为 0.0656 μM 和 0.00574 μM。 CDK 7/9-IN-1 在预孵育 3 小时后抑制 CDK 9，IC50 为 2.14 μM。 CDK 7/9-IN-1可用于癌症研究。
HY-112626
CDK
Cancer
CDK 12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK 12IC50 =52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK 12-IN-2也是一种强的CDK 13抑制剂，因为CDK 13是CDK 12最接近的同源物。CDK 12-IN-2对CDK 12的激酶选择性比CDK 2、9、8和7高。CDK 12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK 12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK 12的功能研究。
HY-10006
Alvocidib Hydrochloride; L86-8275 Hydrochloride; HMR-1275 Hydrochloride
CDK Autophagy HIV
Cancer
夫拉平度盐酸盐
CDK CDK 1，CDK 2 和 CDK 4 的活性，IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。
HY-151409
CDK
Cancer
CDK 1-IN-5 (10h) 是 CDK 1CDK 1，CDK 2 和 CDK 5 的 IC50 值分别为 42.19，188.71 和 354.15 nM。CDK 1-IN-5 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK 1-IN-5 可用于癌症的研究。
HY-151407
CDK
Cancer
CDK 1-IN-3 (8g) 是 CDK 1CDK 1，CDK 2 和 CDK 5 的 IC50 值分别为 36.8，305.17 和 369.37 nM。CDK 1-IN-3 通过影响细胞周期抑制癌细胞的生长。CDK 1-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-112418
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN-18 (Example 2BrIC) 是一种选择性 CDK 4/6CDK 4/6-IN-18 抑制电离辐射 (IR) 诱导的细胞 DNA 损伤
HY-151463
CDK β-catenin
Cancer
CDK 8-IN-11 是一种有效的、选择性的 CDK 8IC50 值为 46 nM。CDK 8-IN-11 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK 8-IN-11 可用于结肠癌的研究。
HY-151463A
CDK β-catenin
Cancer
CDK 8-IN-11 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 CDK 8IC50 值为 46 nM。CDK 8-IN-11 hydrochloride 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK 8-IN-11 hydrochloride 可用于结肠癌的研究。
HY-11009
CDK PKC
Cancer
CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK ) 抑制剂 (CDK 1/B、CDK 2/E、CDK 2/a、CDK 4/D、CDK 5/p25、CDK 7/H 和 CDK 9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
HY-153950
CDK
Cancer
CDK 7-IN-22 (compound 101) 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 7CDK 7-IN-22 显示出对 CDK 7 的选择性。
HY-13914
BAY 1000394
CDK
Cancer
Roniciclib 是具有口服活性的，细胞周期蛋白 (CDK ) 的广泛性抑制剂，其对 CDK 1，CDK 2，CDK 3，CDK 4，CDK 7 和 CDK 9 的 IC50 值为 5-25 nM。
HY-151408
CDK
Cancer
CDK 1-IN-4 (10d) 是 CDK 1CDK 1，CDK 2 和 CDK 5 的IC50 值分别为 44.52，624.93 和 135.22 nM。CDK 1-IN-4 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK 1-IN-4 可用于癌症的研究。
HY-18299A
NG-60
CDK Autophagy Apoptosis
Cancer
Purvalanol A 是一种有效的 CDK cdk 2-cyclin E，cdk 4-cyclin D1 和 cdk 5-p35 的 IC50 值分别为 4，70，35，850 和 75 nM。
HY-160171
CDK
Cancer
CDK 9-IN-31 (化合物 Z1) 是一种 CDK 9CDK 9-IN-31 有开发成抗癌剂的潜力。
HY-160284
CDK
Cancer
CDK 12/13-IN-1 (Compound 4) 是 CDK 12/13CDK 12/13-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-145424
CDK
Others
CDK 7-IN-10 是一种 CDK 7IC50 小于 100 nM，来自专利 WO2021016388A1，化合物 I-1。CDK 7-IN-10 可用于抑制激酶的活性。CDK 7-IN-10具有抑制细胞生长和诱导细胞凋亡 的潜力。
HY-151878
CDK GSK-3
Metabolic Disease
CDK 7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK 7CDK IC50 值为 4 nM。CDK 7-IN-20 对 CDK 7 的选择性超过 CDK 1、CDK 2、CDK 3、CDK 5、CDK 6、CDK 9 和 CDK 12 的 206 倍以上。CDK 7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。
HY-10005
HY-117203A
CDK
Cancer
CDK 12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK 12CDK 9CDK 12-IN-E9 对 CDK 7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50 > 1 μM。
HY-139450
CDK 4/6-IN-6
CDK
Cancer
PF-07220060 (CDK 4/6-IN-6; example A94) 是一种有效的 CDK 4/CDK 6CDK 4/Cyclin D1 和 CDK 6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM。
HY-147905
CDK Apoptosis
Cancer
CDK 9-IN-18 是一种有效的 CDK 9CDK 9-IN-18 阻断激酶 CDK 9 的磷酸化功能。CDK 9-IN-18 具有良好的抗癌活性和低细胞活性。CDK 9-IN-18 可诱导细胞凋亡。
HY-160171A
CDK
Cancer
CDK 9-IN-31 dimaleate (化合物 Z1) 是一种 CDK 9CDK 9-IN-31 dimaleate 有开发成抗癌剂的潜力。
HY-50943
CDK Apoptosis
Cancer
AT7519 Hydrochloride 是一种有效的 CDK CDK 1，CDK 2，CDK 4-CDK 6 以及 CDK 9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
HY-130852
HY-130850
HY-153088
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN-16 (example 195) 是一种有效的 CDK 4CDK 6CDK 4 的 IC50 为 0.013 μM。CDK 4/6-IN-16可用于 CDK 4 介导的疾病的研究，如癌症。
HY-147131
HY-149641
CDK
Cancer
CDK 9-IN-29 是一种有效 的 CDK 9IC50 = 3.20 nM)，具有良好的激酶选择性。CDK 9-IN-29 抑制细胞增殖 并诱导细胞凋亡 。
HY-139725
HY-144175
CDK
Cancer
CDK 7-IN-12 是一种有效的 CDK 7CDK 7-IN-12 在转录调控和细胞周期调控中起关键作用。CDK 7-IN-12在体外和体内有效抑制恶性肿瘤的增殖。CDK 7-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249417A1，化合物 43)。
HY-112272A
G1T38 dihydrochloride
CDK
Cancer
Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性 CDK 4CDK 6CDK 4CyclinD1 和 CDK 6CyclinD3 ，IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
HY-145655
CDK
Cancer
CDK 7-IN-11 是一种 CDK 7 抑制剂，具有口服活性。CDK 7-IN-11 表现出高 CDK 7 抑制活性，IC50 值为 4.2 nM。CDK 7-IN-11 可有效用于 CDK 7 相关疾病的研究。
HY-111427
CDK
Cancer
CDK 8/19-IN-1 是一种有效的，选择性的，可口服的 CDK 8/19CDK 8，CDK 19 和 CDK 9 的 IC50 值分别为 0.46 nM，0.99 nM 和 270 nM。
HY-144810
CDK
Cancer
CDK 2-IN-8 是一种有效的 CDK 2IC50 为 1.74 µM。CDK 2-IN-8 显示出抗增殖活性。CDK 2-IN-8 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-115992
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN-9 (compound 10) 是一种选择性 CDK 4/6CDK 6/cyclin D1 的 IC50 为 905 nM。CDK 4/6-IN-9 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
HY-11001
CDK Apoptosis
Cancer
PHA-793887 是一种有效的，ATP 竞争性的 CDK Cdk 2，Cdk 1，Cdk 4 和 Cdk 9 的活性，IC50 值分别为 8 nM，60 nM，62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β )，IC50 值为 79 nM。
HY-145693
CDK
Others
CDK 5-IN-2 (compound 15) 是一种高选择性的 CDK 5CDK 5/p25 和 CDK 2/CycA 的 IC50 分别为 0.2 和 23 nM。
HY-160643
CDK
Cancer
CDK 2-IN-27 (compound 1) 是一种有效的 CDK 2CDK 2/cyclin E1 和 CDK 2/cyclin B1 的 IC50 值分别为 <10，>10-20 nM。
HY-153704
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN-17 (compound 12) 是一种口服活性 CDK 4/6IC50 范围为 10-100 nM。CDK 4/6-IN-17 抑制 COLO205 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-10492
SCH 727965
CDK Apoptosis
Cancer
Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性 CDK CDK 2CDK 5CDK 1CDK 9IC50 分别为 1 nM，1 nM，3 nM 和 4 nM。
HY-111356
CDK
Cancer
IIIM-290是有效，可口服的 CDK CDK 2/A和CDK 9/T1的IC50 分别为90和94 nM。
HY-W478102
CDK
Cancer
CDK 2-IN-13 (化合物15) 是一种 CDK 2IC50 值为 12 µM。CDK 2-IN-13 可用于癌症的研究。
HY-151580
CDK
Cancer
CDK 2-IN-14 (化合物 4f) 是一种高选择性的 CDK 2
HY-103492
CDK
Cancer
CDK 8-IN-1 是一个有效的、CDK 8IC50 值为 3 nM。
HY-139651
CDK
Cancer
CDK 2-IN-7 是一种研究癌症的 CDK 2IC50 < 50 nM）。
HY-147026
CDK
Cancer
CDK 9-IN-15 (compound 50) 是一种有效的 CDK 9
HY-160556
CDK
Cancer
CDK 2-IN-26 (compound 9) 是 CDK 2 有效的抑制剂。
HY-157980
CDK
Cancer
CDK 9-IN-32 (compound 006-3) 是一种 CDK 9
HY-151255
CDK
Cancer
CDK 8-IN-9 (compound 22) 是一种有效的 II 型 CDK 8IC50 值为 48.6 nM。CDK 8-IN-9 可以抑制肿瘤生长，用于结直肠癌研究。
HY-50940
AT7519M
CDK Apoptosis
Cancer
AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK CDK 1，CDK 2，CDK 4-CDK 6 以及 CDK 9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
HY-12529
CDK Apoptosis
Cancer
Ro-3306 是一种有效，选择性的 CDK 1CDK 1，CDK 1/cyclin B1 和 CDK 2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM，35 nM 和 340 nM。
HY-16297A
LY2835219
CDK
Cancer
Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK 4/6CDK 4/CDK 6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
HY-154851
GSK-3 CDK Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中，GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein ) S396 磷酸化水平，IC50 为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
HY-15504A
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK cyclin T1-CDK 9 ，cyclin B1-CDK 1 ，cyclin E-CDK 2 ，cyclin D1-CDK 4 ，cyclin E-CDK 3 和 p35-CDK 5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-15504
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK cyclin T1-CDK 9 ，cyclin B1-CDK 1 ，cyclin E-CDK 2 ，cyclin D1-CDK 4 ，cyclin E-CDK 3 和 p35-CDK 5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-146213
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN-12 是一种有效的周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂。CDK 4/6-IN-12 对 CDK 4 和 CDK 6 具有酶抑制活性，IC50 值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK 4/6-IN-12 可用于癌症的研究。
HY-136711
CDK
Cancer
CDK 7-IN-2 hydrochloride hydrate (Example 6) 是有效的选择性 CDK 7CDK 7-IN-2 具有有效的抗癌活性。
HY-148651
HY-50940A
AT7519M TFA
CDK
Cancer
AT7519 (AT7519M) TFA 是一种有效的 CDK CDK 1，CDK 2，CDK 4-CDK 6 以及 CDK 9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
HY-102039
CDK
Cancer
CDK 9-IN-8是高效，选择性的 CDK 9IC50 为12 nM。
HY-112463
CDK
Cancer
CDK 1-IN-2 是一种 CDK 1IC50 : 5.8 μM)。
HY-153278
CDK
Cancer
CDK 7-IN-21 (compound A22) 是一种有效的 CDK 7
HY-153426
CDK
Cancer
CDK 9-IN-23 (Example 4) 是一种 CDK 9IC50 <20 nM。
HY-131063
CDK
Cancer
CDK 6/9-IN-1 (compound 66) 是具有口服活性的 CDK 6 CDK 9 的双抑制剂，其对 CDK 6 CDK 9 的 IC50 值分别为 40.5 nM 和 39.5 nM。
HY-139342
CDK
Cancer
CDK 7-IN-4 (compound I) 是一种有效的 CDK 7CDK 7-IN-4 显示出抗癌活性。CDK 7-IN-4 以剂量依赖性的方式抑制结肠、乳腺、肺、卵巢和胃等多种组织学肿瘤细胞系的体外生长。
HY-150573
CDK Carbonic Anhydrase
Cancer
CDK 2-IN-12 (compound 10b) 是一种有效的 CDK 2IC50 为 11.6 μM。CDK 2-IN-12 抑制 hCA 亚型 I、II、IX 和 XII，KI 值分别为 3534、638.4、44.3 和 48.8 nM。CDK 2-IN-12 具有抗癌活性。
HY-139986
CDK
Cancer
CDK 7-IN-5 是一种 CDK 7IC50 值 <100 nM。CDK 7-IN-5 具有抗癌作用。(WO2015154022A1 (Compound 104))。
HY-139980
CDK
Cancer
CDK 9-IN-13 (化合物 38) 是一种有效和选择性的 CDK IC50 值 <3 nM。CDK 9-IN-13 在啮齿动物中的半衰期很短。
HY-139449
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN-5 是一种有效的 CDK 4CDK 6CDK 4/Cyclin D1 和 CDK 6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.2 和 4.4 nM。
HY-12843
CDK ERK
Cancer
Bohemine 是一种嘌呤类似物，也是一种合成的选择性的 CDK Cdk 2/cyclin ECdk 2/cyclin ACdk 9/cyclin T1IC50 分别为 4.6 μM，83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2 ，IC50 为 52 μM，对 CDK 1，CDK 4 和 CDK 6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
HY-156296
CDK Apoptosis
Cancer
CDK 9-Cyclin T1 PPI-IN-1 (Compound B19) 是一种选择性的 CDK 9-Cyclin T1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。CDK 9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC MDA-MB-231 细胞的细胞增殖 (IC50 : 0.044 μM)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK 9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 CDK 9 转录活性，减少 RNA Pol II CTD ser2 的磷酸化。CDK 9-Cyclin T1 PPI-IN-1 抑制 TNBC 4T1 移植瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-145394
CDK
Cancer
CDK 7-IN-6 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK 7IC50 ≤100 nM)，来自专利 WO2019197549 A1，compound 210。CDK 7- IN-6 对 CDK 7 的选择性比 CDK 1、CDK 2 和 CDK 5 高 200 倍以上。CDK 7-IN-6 可用于癌症研究。
HY-134622
HY-112261
CDK
Cancer
CDK 12-IN-3 是一种有效，选择性的 CDK 12IC50 值为 491 nM。
HY-145694
CDK
Metabolic Disease
CDK 5-IN-3 (化合物 11) 是一种有效和选择性的 CDK 5CDK 5/p25CDK 2/CycAIC50 值分别为 0.6 nM 和 18 nM。CDK 5-IN-3 可用于常染色体显性遗传多囊肾病 （ADPKD） 的研究。
HY-112272
G1T38
CDK
Cancer
Lerociclib (G1T38) 是一种有效的、CDK 4/6CDK 4/CyclinD1 和 CDK 6/CyclinD3 的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
HY-115993
CDK Apoptosis
Cancer
CDK 4/6-IN-10 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 CDK 4CDK 6IC50 值分别为 22 nM 和 10 nM。CDK 4/6-IN-10 显示出抗肿瘤活性。CDK 4/6-IN-10 具有研究多发性骨髓瘤 (MM) 的潜力。
HY-151984
CDK
Cancer
CDK 9-IN-22 是一种有效的 CDK 9CDK 9 和 CDK 的 IC50 分别为 10.4、876.2 nM。CDK 9-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK 9-IN-22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK 9 蛋白的表达。CDK 9-IN-22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-13231
CDK HIV
Infection
CDK 9-IN-1 是一种新颖的，有效的 CDK 9CDK 9/CycT1 的 IC50 值为 39 nM，用于研究病毒感染。
HY-143586
CDK
Cancer
CDK 7-IN-8 是一种有效的 CDK 7IC50 为 54.29 nM。CDK 7-IN-8 对一些癌细胞和体内肿瘤模型有抑制作用。
HY-117535
CDK
Cancer
CDK 2-IN-4 (compound 73) 是一种有效选择性的 CDK 2CDK 2/cyclin A 的 IC50 值为 44 nM，选择性高出 CDK 1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50 =86 μM)。
HY-147527
HY-142076
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK 4/6CDK 4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK 4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
HY-114339
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN-2 是一种有效的 CDK 4CDK 6IC50 分别为 2.7 和 16 nM，详细信息请参考专利文献 US20180000819A1 中 的化合物 1。
HY-144811
CDK Apoptosis
Cancer
CDK 2-IN-9 是一种有效的 CDK 2IC50 为 0.63 µM。CDK 2-IN-9 显示出抗增殖活性。CDK 2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK 2-IN-9 具有研究黑色素瘤的潜力。
HY-112460
CDK
Cancer
CDK 2-IN-3 (compound 3) 是一种有效的选择性 CDK 250
HY-16559A
P276-00 free base
CDK
Cancer
Riviciclib (P276-00 free base) 是有效的 CDK CDK 9-cyclinT1CDK 4-cyclin D1CDK 1-cyclinBIC50 值分别为 20 nM，63 nM，79 nM。Riviciclib 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
HY-162255
CDK
Cancer
CDK 2-IN-23 (Compound 17) 是一种激酶选择性高效 CDK 2IC50 = 0.29 nM)。CDK 2-IN-23 在 CCNE1 扩增小鼠模型中显示出对 CDK 2 的药效学抑制作用。CDK 2-IN-23可用于癌症的研究。
HY-138946
CDK PROTACs
Cancer
XY028-140 是由 Cereblon 配体和 CDK CDK 4/6 表达和 CDK 4/6 活性。
HY-10014
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
R547 是一种高效、选择性的，口服有效的 ATP 竞争性的 CDK CDK 1/cyclin B、 CDK 2/cyclin E 和 CDK 4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
HY-147597
CDK
Cancer
CDK 7-IN-13 是一种有效的 CDK 7CDK 7-IN-13 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK 7-IN-13 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 1)。
HY-147600
CDK
Cancer
CDK 7-IN-15 是一种有效的 CDK 7CDK 7-IN-15 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK 7-IN-15 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 8)。
HY-147602
CDK
Cancer
CDK 7-IN-17 是一种有效的 CDK 7CDK 7-IN-17 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK 7-IN-17 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 11)。
HY-147603
CDK
Cancer
CDK 7-IN-18 是一种有效的 CDK 7CDK 7-IN-18 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK 7-IN-18 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 15)。
HY-147598
CDK
Cancer
CDK 7-IN-14 是一种有效的 CDK 7CDK 7-IN-14 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK 7-IN-14 具有研究多种癌症的潜力，尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A，化合物 3)。
HY-156705
CDK
Cancer
CDK 7-IN-25 (CY-16-1) 是一种 CDK -7IC50 <1nM)，可用于癌症的研究。
HY-115924
CDK
Cancer
CDK 1-IN-1 是一种有效的 CDK 1CDK 1/CycB IC50 =161.2 nM)，具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK 1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK 1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
HY-163357
CDK MDM-2/p53
Cancer
CDK 2/MDM2-IN-1 (III-13) 是一种 CDK 2/MDM2CDK 2 的 IC50 值为 2.60 nM。CDK 2/MDM2-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-16559
P276-00
CDK Apoptosis
Cancer
Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是有效的 CDK CDK 9-cyclinT1CDK 4-cyclin D1CDK 1-cyclinBIC50 值分别为 20 nM，63 nM，79 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
HY-147601
CDK
Cancer
CDK 7-IN-16 (compound 9) 是一种有效的 CDK 7IC50 范围为 1 ~ 10 nM。CDK 7-IN-16 可用于抗癌研究，尤其是转录异常的癌症。
HY-151371
CDK
Cancer
CDK 8-IN-10 (compound 2) 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK 8IC50 值为 8.25 nM。CDK 8-IN-10 可用于癌症的研究。
HY-151580S
CDK
Cancer
CDK 2-IN-14-d3 是一种有效的选择性 CDK 2CDK 2-IN-14-d3 可用于癌症的研究。
HY-155966
CDK
Cancer
CDK 2-IN-19 (Compound 32) 是一种选择性的、具有口服活性的 CDK 2Ki : 0.18 nM)。CDK 2-IN-19 在携带 OVCAR3 肿瘤的小鼠中显示出抗癌活性。
HY-161291
CDK
Cancer
CDK 2-IN-25 (compound 7e) 是 CDK 2 抑制剂，IC50 为 0.149 μM。
HY-143257
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN-7 是一种有效，选择性和具有口服活性的 CDK 4/6IC50 值分别为 1.58 和 4.09 nM。CDK 4/6-IN-7 可用于乳腺癌的研究。
HY-161463
CDK
Cancer
CDK 2-IN-28 (compound 22) 是一种 CDK 2CDK 具有良好选择性和细胞效应。CDK 2-IN-28 对 MKN1 细胞具有抗增殖作用 (EC50: 0.31 μM)，
HY-15241
LCQ-195; AT9311
CDK
Cancer
NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK 杂环类抑制剂，对CDK 1，CDK 2，CDK 3和CDK 5的IC50为1-42 nM。
HY-143258
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN-8 (Compound 7p) 是一种选择性的 CDK 4CDK 6IC50 值分别为 5.01 nM 和 3.97 nM。
HY-14372
CDK
Cancer
BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK CDK 2、CDK 1、CDK 5、CDK 7 和 CDK 9，IC50 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。
HY-12302
9-Bromopaullone; NSC-664704
CDK GSK-3
Cancer
肯帕罗酮
CDK 1/cyclin BGSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK 2/cyclin A，CDK 2/cyclin E 和 CDK 5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
HY-139328
CDK
Cancer
CDK 12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK 12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK 12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK 2/Cyclin E (IC50 =173 μM) 和 CDK 9/Cyclin T1 (IC50 =127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
HY-12871C
BAY-1143572 S-Enantiomer
CDK
Cancer
Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) 是一种有效的选择性 CDK 9CDK 9CycT1 ，IC50 为 16 nM。
HY-142696
CDK Pim Apoptosis
Cancer
CDK 6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK 6/PIM1IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK 6/PIM1-IN-1 抑制 CDK 4 (IC50 =3.6 nM)。CDK 6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡。CDK 6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。
HY-10329
Aurora Kinase CDK Apoptosis
Cancer
JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK 1CDK 2CDK 1CDK 2aurora-A 和 aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。
HY-16297
LY2835219 methanesulfonate
CDK
Cancer
Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK 4/6CDK 4/CDK 6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
HY-151898
CDK
Cancer
CDK 4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK 4CDK 6CDK ) 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 16 nM。CDK 4/6-IN-14 的选择性是 CDK 1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。
HY-153443
CDK
Cancer
CDK 4-IN-2 (A17) 是 CDK 4i 值和 IC50 值均小于 10 nM。
HY-155844
CDK
Cancer
CDK 9-IN-26 (compound 1d) 是 CDK 9 抑制剂 (IC50 =0.18 μM)。
HY-156795
CDK
Cancer
PROTAC CDK 9/CycT1 Degrader-2 是 CDK IC50 值为 45 nM。
HY-111932
CDK GSK-3
Cancer
Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK ) 的抑制剂，对CDK 1/cyclin B、CDK 2/cyclin A、CDK 2/cyclin E、CDK 4/cyclin D1 和CDK 5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。
HY-15569
CDK
Cancer
NU6102 是一种有效的 CDK 1CDK 2CDK 1/cyclinBCDK 2/cyclinA3IC50 分别为 9.5 nM 和 5.4 nM。NU6102 对 CDK 1/CDK 2CDK 4 (IC50 为 1.6 μM)，DYRK1A (IC50 为 0.9 μM)，PDK1 (IC50 为 0.8 μM) 和 ROCKII (IC50 为 0.6 μM) 高。
HY-139327
CDK
Cancer
CDK 12-IN-4 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK 12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 0.641 μM。CDK 12-IN-4 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK 2/Cyclin E (IC50 >20 μM) 和 CDK 9/Cyclin T1 (IC50 >20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
HY-139329
CDK
Cancer
CDK 12-IN-6 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK 12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 1.19 μM。CDK 12-IN-6 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK 2/Cyclin E (IC50 >20 μM) 和 CDK 9/Cyclin T1 (IC50 >20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
HY-149436
CDK
Cancer
CDK 2/Bcl2-IN-1 (compound 1) 是一种皂素，也是一种 CDK -2 抑制剂 (IC50 =117.6 nM)，对癌细胞具有良好的细胞毒性。CDK 2/Bcl2-IN-1 也能抑制 Bcl-2，诱导 A549 肺癌细胞凋亡。
HY-103248
Vengicide
IRE1 Fungal Antibiotic Apoptosis CDK
Infection Cancer
丰加霉素
XBP1 ) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis )。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50 =80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK 9IC50 为 79 nM。
HY-157210
CDK
Cancer
CDK 7-IN-26 (compound 36) 是口服有效的 CDK 750 : 7.4 nM)。CDK 7-IN-26 在体内有效抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系来源的异种移植 (CDX) 肿瘤的生长，体外抑制 MDA-MB-453 细胞的 IC50 为 0.15 μM。
HY-16297AS
LY2835219-d8
CDK
Cancer
Abemaciclib-d8 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK 4/6CDK 4/CDK 6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
HY-155441
CDK
Cancer
CDK 2-IN-20 是 CDK 2CDK 2-IN-20 对肿瘤细胞具有细胞毒性 ，IC50 范围为 5.52-17.09 µM。 CDK 2-IN-20 将 MCF-7 细胞周期 阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡。
HY-126251
CDK Apoptosis
Cancer
CDK 9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK 9/cyclin TIC50 =11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK 4/cyclinD=148 nM; CDK 6/cyclinD=145 nM)。CDK 9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK 9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
HY-103380
CDK
Cancer
NSC 625987 是一种特异的高亲和力的 CDK 4CDK 4:cyclin D1IC50 为 0.2 μM。NSC 625987 对 CDK 4 的选择性是 CDK 2 的 500 倍以上。
HY-111463
HY-147409
CDK
Cancer
Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK CDK k i 为 0.62 μM (CDK 2/Cyclin A)、0.2 nM (CDK 4/Cyclin D1)、3 nM (CDK 6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK 7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障，具有良好的药代动力学特性。
HY-130250
CDK Apoptosis
Cancer
SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK 12/CDK 13CDK 12：IC50 =99 nM，Kd =98 nM；CDK 13：Kd =4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
HY-101212
CYC065
CDK
Cancer
Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 2/CDK 9IC50 分别为 5 和 26 nM。
HY-112468
CDK
Cancer
PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK 2/CDK 5CDK 2/CDK 5 ATP 结合位点的 Km 值为 3.6 和 3.2 μM。
HY-146214
CDK
Cancer
作为CDK 4/6抑制剂。化合物10b和10c在CDK 4/6上表现出低纳摩尔范围的活性，理想的抗增殖活性，优异的代谢性质和可接受的药代动力学特性。
HY-148213
CDK
Cancer
CDK 2/4/6-IN-1 (example 29) 是一种 CDK 2/4/6CDK 2、CDK 4、CDK 6 的 IC50 值分别是 2.5、23.7 和 44.3 nM。可用于癌症研究。CDK 2/4/6-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-162416
CDK
Cancer
CDK 7-IN-27 (Compound 37) 是细胞周期蛋白依赖激酶 7 (CDK 7Ki 为 3 nM。CDK 7-IN-27 在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-111361
CDK FLT3
Cancer
FN-1501 是一种有效的 FLT3 和 CDK CDK 2/cyclin A，CDK 4/cyclin D1，CDK 6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50 值分别为 2.47，0.85，1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。
HY-111388B
CDK
Cancer
SEL120-34A hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP-竞争性的 CDK 8CDK 8/CycC 和 CDK 19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。
HY-111388
CDK
Cancer
SEL120-34A 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP-竞争性的 CDK 8CDK 8/CycC 和 CDK 19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。
HY-101800
SNX2-1-165; BCD-115
CDK
Cancer
Senexin B (SNX2-1-165; BCD-115) 是有效的，高水溶性，具有口服活性的 CDK 8/19CDK 8 和 CDK 19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。
HY-146253
CDK Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
CDK 1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂， CDK 1、CDK 2 和 CDK 4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK 1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK 1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平，降低 Bcl-2 水平。CDK 1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-18299
NG 95
CDK Parasite
Infection Cancer
Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK cdc2-cyclin B ，CDK 2-cyclin ACDK 2-cyclin EIC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK 5-p35，分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50 >1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
HY-150562
CDK
Cancer
CDK 9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK 9IC50 为 2.0 nM。CDK 9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK 9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK 9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-122586
HY-150641
CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
CDK -IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK CDK 12 和 DDB1 的互作，对 CDK 2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK -IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK -IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-116871
CDK
Cancer
YKL-1-116 是一种 Cdk 7Cdk 9、Cdk 12 或 Cdk 13。YKL-1-116 对 Cdk 7WT 和 Cdk 7as 都比 THZ1 (HY-80013) 更有效，尽管 Cdk 7as 也相对耐药。
HY-158106
CDK
Cancer
AZD8421 是选择性 CDK 2 抑制剂 (IC50 : 9 nM)，对 CDK 1、CDK 4 和 CDK 6 具有选择性。AZD8421 可通过抑制 pRB 磷酸化、诱导细胞周期停滞和衰老，而抑制癌细胞增殖。AZD8421 在乳腺和卵巢体内模型中表现出良好的单一疗效和与 CDK 4/6 抑制剂 (如 Palbociclib (HY-50767)) 的协同作用。AZD8421 对耐药性乳腺癌细胞也具有强大的单药抑制活性。
HY-153221
CDK
Cancer
QR-6401 是一种口服有效的、选择性的大环 CDK 2CDK 2/E1CDK 9/T1CDK 1/A2CDK 6/D3CDK 4/D1IC50 值分别为 0.37、10、 22、34 以及 45 nM。QR-6401 在 OVCAR3 卵巢癌异种移植模型中具有强大的抗肿瘤活性。QR-6401 有用于研究癌症的潜力。
HY-101257
CDK
Cancer
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK 7CDK 7CDK 7/Mat1/CycHIC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK 7CDK 9 和 CDK 2 高 100 倍以上，并且对 CDK 12 和 CDK 13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-111388A
CDK
Cancer
SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 CDK 8CDK 8/CycC 和 CDK 19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK 8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK 9 的作用很弱，计算的 IC50 值为 1070 nM，而对 CDK 1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
HY-111465
CDK
Cancer
CDK 8-IN-4是 CDK 8IC50 值为 0.2 nM。
HY-18340
CR8, (R)-Isomer
Molecular Glues CDK Apoptosis
Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK 1/2/5/7/9CDK 1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK 2/cyclin A (0.072 μM)、CDK 2/cyclin E (0.041 μM)、CDK 5/p25 (0.11 μM)、CDK 7/cyclin H (1.1 μM)、CDK 9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-18340A
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride
Molecular Glues CDK Apoptosis
Neurological Disease Cancer
(R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK 1/2/5/7/9CDK 1/cyclin B (IC50 =0.09 μM)、CDK 2/cyclin A (0.072 μM)、CDK 2/cyclin E (0.041 μM)、CDK 5/p25 (0.11 μM)、CDK 7/cyclin H (1.1 μM)、CDK 9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
HY-103647
CDK VEGFR GSK-3
Cancer
K00546 是一种有效的 CDK 1CDK 2CDK 1/cyclin BCDK 2/cyclin AIC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1 ) 和 CLK3 抑制剂，IC50 分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。
HY-147646
CDK Apoptosis
Cancer
CDK 1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK 1/Cyc BIC50 为 97 nM。CDK 1/Cyc B-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK 1/Cyc B-IN-1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
HY-145402
CDK
Cancer
CDK 7-IN-7 是一种有效的 CDK 7IC50 为 <50 nM. 详细信息可参考专利 CN112661745A, compound T-01。
HY-80013
CDK
Cancer
THZ1 是有效，选择性的共价 CDK 7IC50 为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶 CDK 12CDK 13
HY-80013A
CDK
Cancer
THZ1 Hydrochloride 是有效，选择性的共价 CDK 7IC50 为 3.2 nM。THZ1 Hydrochloride 还抑制相关的激酶 CDK 12CDK 13
HY-12214A
CDK Apoptosis
Cancer
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK 9CDK 9/CycT 活性，IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK 1/CycB，CDK 2/CycA 和 CDK 16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.584 µM，0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-115904
CDK FLT3
Cancer
FLT3/CDK 4-IN-1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3 /CDK 4CDK 4 的 IC50 为 7 和 11 nM)。FLT3/CDK 4-IN-1 对某些癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有良好的抗肿瘤作用。
HY-148561
CDK GSK-3 PKC
Cancer
CDK 8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK 8Ki 为 14 nM。CDK 8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK 8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK 8-IN-12 是一种抗癌剂。
HY-155177
CDK
Cancer
CDK 9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK 9IC50 CDK 9-IN-27 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK 9-IN-27 对 HepG2、HCT-116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用，IC50 s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK 9-IN-27 可用于癌症研究。
HY-10012
CDK
Cancer
AZD-5438 是有效的 CDK 1CDK 2CDK 9IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK 5，CDK 6 的抑制作用较弱。
HY-112280A
CDK
Cancer
Crozbaciclib fumarate 是 CDK 4/6IC50 值分别为 3 和 1 nM。
HY-101257B
CDK
Cancer
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK 7CDK 7CDK 7/Mat1/CycHIC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK 7CDK 9 和 CDK 2 高 100 倍以上，并且对 CDK 12 和 CDK 13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-10424
PHA-848125
CDK Autophagy
Cancer
Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK 2，cyclin H/CDK 7，cyclin D1/CDK 4，cyclin E/CDK 2，cyclin B/CDK 1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。
HY-12871B
BAY-1143572
CDK
Cancer
Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PTEFb /CDK 9CDK 9CycT1 ，IC50 为 13 nM。
HY-18629
HY-108348
HY-147797
EGFR CDK
Cancer
EGFR/HER2/CDK 9-IN-2 (Compound 9) 是一种有效的 EGFR/HER2 /CDK 9IC50 s 分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM。EGFR/HER2/CDK 9-IN-2 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-147798
EGFR CDK
Cancer
EGFR/HER2/CDK 9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR/HER2 /CDK 9IC50 s 分别为 191.08、132.65 和 113.98 nM。EGFR/HER2/CDK 9-IN-3 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-147796
EGFR CDK
Cancer
EGFR/HER2/CDK 9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR/HER2 /CDK 9IC50 s 分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR/HER2/CDK 9-IN-1 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-100429
CDK
Cancer
CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK 9/cyclin T1IC50 为 0.35 μM。CAN508 对 CDK 9/cyclin T1 比对其他的 CDK /cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
HY-149819
HDAC CDK
Cancer
CDK /HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂，具有口服活性。 CDK /HDAC-IN-3 对 CDK 9、CDK 12、CDK 13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用，IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK /HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-156083
CDK
Cancer
CDK 9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK 9CDK 9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体，用于 PROTAC 合成。CDK 9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。
HY-127104
CDK
Cancer
FMF-04-159-2 是一种有效的共价 CDK 14CDK 14 和 CDK 2，在 NanoBRET 试验中 IC50 分别为 39.6 nM 和 256 nM。
HY-P3730
CDK
Cancer
Cdk 2/Cyclin Inhibitor y Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK 2
HY-P3731
CDK
Cancer
Cdk 2/Cyclin Inhibitor y Peptide II (Tat-LDL) 是一种 CDK 2
HY-143585
CDK
Cancer
CDK 9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK 9IC50 为 6.92 nM。CDK 9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用，选择性好，毒性低，副作用少。
HY-150572
CDK Carbonic Anhydrase
Cancer
CDK 2-IN-11 (compound 9d) 是一种有效的 CDK 2IC50 为 6.4 μM，对 hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 KI 分别为 23.4 nM、56.3 nM 和 44.3 nM。CDK 2-IN-11 可用于抗癌研究。
HY-155153
Apoptosis CDK
Others
CDK 9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK 9CDK 9-IN-24 有效阻碍细胞增殖，并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡，可用于急性髓系白血病研究。
HY-155843
HY-108907
Casein Kinase
Cancer
SR-1277 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 值分别为 49 nM 和 260 nM。SR-1277 还抑制 FLT3 ，CDK 4/cyclin D1CDK 6/cyclin D3CDK 9/cyclin KIC50 值分别为 305 nM，1340 nM，311 nM 和 109 nM。SR-1277 可用于癌症研究。
HY-136726
CINK4
CDK
Cancer
GP-82996 (CINK4) 是 CDK 4/6CDK 4/cyclin D1、CDK 6/cyclin D1 和 Cdk 5/p35 的 IC50 s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡 (apoptosis )。GP-82996可用于癌症研究。
HY-103646
CDK
Others
CK7，一种 Cdk 2/9
HY-101611
CDK
Cancer
MSC2530818是有效，选择性，有口服活性的 CDK 8CDK 8 的IC50 值为2.6 nM。
HY-13266A
CDK
Cancer
BS-181 hydrochloride 是一种高度选择性的 CDK 7IC50 值为 21 nM，对 CDK 7 的选择性是对 CDK 1，2，4，5，6 和 9 的 40 多倍。
HY-130709
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK 2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK 2DC50 =62 nM) 和 CDK 9DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK 2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK 2/9 Degrader-1 是一种 CDK Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-146276
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK /HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK 1, CDK 2, CDK 4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK /HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK /HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK /HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-138293
CDK 7-IN-3
CDK Apoptosis
Cancer
SY-5609 (CDK 7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK 7KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK 2 (Ki =2600 nM)，CDK 9 (Ki =960 nM)，CDK 12 (Ki =870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
HY-114177
PF-06873600
CDK
Cancer
PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 的选择性抑制剂，其对 CDK 2、CDK 4 和 CDK 6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。
HY-12293
CDK Apoptosis
Cancer
LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK 9CDK 8CDK 7IC50 分别为 11 nM，16 nM 和 246 nM。
HY-147386
CDK
Cancer
CDK -IN-10 (example 54) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK
HY-143497
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/2 and CDK 2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1 ，HDAC2 和 CDK 2IC50 分别为 70.7，23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK 2-IN-1 可阻断细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1/2 and CDK 2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-137478A
CDK
Cancer
KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK 9CDK 9/cyclin T1IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK 9/cyclin T1CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-137478
CDK
Cancer
KB-0742 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK 9CDK 9/cyclin T1IC50 为 6 nM。KB-0742 对 CDK 9/cyclin T1CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-145072
CDK
Cancer
BSJ-01-175 是一种有效的、选择性 CDK 12/13CDK 12 靶向基因。
HY-163272
Glutathione Peroxidase CDK
Cancer
GPX4/CDK -IN-1 是 GPX4 和 CDK CDK 4 和 CDK 6 的IC50 值分别为 542.5 nM、191.2 nM 和 68.1 nM。GPX4/CDK -IN-1 在体内表现出强大的癌细胞生长抑制作用。
HY-108359
9-Nitropaullone; NSC 705701
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK CDK 1/cyclin BCDK 2/cyclin ACDK 2/cyclin ECDK 5/p35IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101467A
G1T28 hydrochloride
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK 4/6CDK 4 和 CDK 6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-101467
G1T28
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK 4/6CDK 4 和 CDK 6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-103381
CDK GSK-3
Cancer
NSC693868 是一种选择性的 CDK 1CDK 5IC50 s 分别为 600 nM 和 400 nM。NSC693868 对 GSK3β 也有较弱的抑制作用，IC50 为 1 µM，且不影响细胞分裂周期因子25 (CDC25) 活性。NSC693868 用于研究 CDK 1 和 CDK 5 在各种信号通路中的作用。
HY-156444
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/CDK 7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK 7HDAC1 双重抑制剂，IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK 7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK 7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-143587
CDK
Cancer
CDK 7-IN-2 是一种有效的 CDK 7CDK 7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK 7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK 7 具有研究癌症疾病的潜力，特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1，化合物 1)。
HY-103712A
CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK 7IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK 7CDK 1，CDK 2 (IC50 为 578 nM)，CDK 5 和 CDK 9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712B
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK 7IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK 7CDK 1，CDK 2 (IC50 为 578 nM)，CDK 5 和 CDK 9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712
CT7001; ICEC0942
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK 7IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK 7CDK 1，CDK 2 (IC50 为 578 nM)，CDK 5 和 CDK 9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712C
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK 7IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK 7CDK 1，CDK 2 (IC50 为 578 nM)，CDK 5 和 CDK 9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-78428
CDK
Cancer
CDK -IN-6，是一类吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，是一种具有抗癌活性的 CDK
HY-30237
Seliciclib; CYC202
CDK
Cancer
(R)-Roscovitine (Seliciclib) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 CDK sCDK 5Cdc2 和 CDK 2IC50 分别为0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。
HY-147716
CDK
Cancer
CDK 8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK 8) 抑制剂，Kd 为 13 nM。CDK 8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK 8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。
HY-12445
CDK I-73; LS-007
CDK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Asnuciclib (CDK I-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK 9CDK 9、CDK 1 和 CDK 2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDK I-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一种 Rab11 的抑制剂。
HY-112336
HY-12871
BAY-1143572 Racemate
CDK
Cancer
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb /CDK 9CDK 9CycT1 的IC50 为13 nM。
HY-114779
CDK
Cancer
N9-Isorylolomoucine 是一种有丝分裂细胞周期蛋白依赖性激酶 抑制剂。N9-Isorylolomoucine 靶向 CCNB 1/CDK 1，可用于癌症研究。
HY-103618
CDK
Cancer
THZ531 是选择性的 CDK 12CDK 13IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。
HY-150609
SHP2 Phosphatase CDK
Cancer
SHP2/CDK 4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK 4IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK 4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞，抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK 4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK 4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-156114
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK 2-IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK -2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK 2-IN-2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK 2-IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
HY-156115
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK 2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK -2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK 2-IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK 2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
HY-156116
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK 2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK -2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK 2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK 2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
HY-15777A
LEE011 hydrochloride
CDK
Cancer
瑞博西尼盐酸盐
CDK 4/6IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-147717
CDK
Cancer
CDK 8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK 8) 抑制剂，Kd 为 3.5 nM。CDK 8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC50 s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK 8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
HY-W011428
CDK
Others
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDK Cdk 2/cyclin a, Cdk 2/cyclin E (IC50 =7 µM)，CDK /p35 激酶 (IC50 =3 µM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50 =25 µM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素肿瘤的能力。
HY-151573
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK 2-IN-1 (化合物 3b) 是一种 EGFR/CDK 2 抑制剂。EGFR/CDK 2-IN-1 对 MCF7 和 HepG2 细胞显示出较强的细胞毒性。EGFR/CDK 2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-130665
PROTACs CDK
Cancer
TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK BTK ，FLT3 ，Aurora 激酶，TEC ，ULK ，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK 2/cyclin ACDK 9/cyclin T1IC50 分别为 73 和 55 nM。
HY-13461A
CAY-10572 hydrochloride
CDK Apoptosis
Cancer
PHA-767491 hydrochloride 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk 9 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。
HY-129336
LSN3106726
CDK
Cancer
Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物，是一种选择性 CDK 46 抑制剂，可用于癌症的相关研究。
HY-13461
CAY10572
CDK
Cancer
PHA-767491 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk 9 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。
HY-162270
CDK
Cancer
CDK 2-IN-24 (compound 3f) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 2 抑制剂，具有升高的结合能值。
HY-15777
LEE011
CDK
Cancer
瑞博西尼
CDK 4/6IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-144117
CDK
Metabolic Disease
GFB-12811 是一种高选择性口服活性 CDK 5IC50 为 2.3 nM。GFB-12811 对其他测试激(CDK 1/2/6/7/9) 具有高度选择性。
HY-15004
K03861
CDK
Cancer
AUZ 454 (K03861) 是一个 type II CDK 2Kd 值是 8.2 nM。
HY-131466
HY-15681
CDK
Cancer
Senexin A 是一种 CDK 8/19IC50 : 280 nM，CDK 8)，也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A 仅抑制 p21 诱导的转录，但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A 抑制 CMV-GFP 诱导，以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
HY-15681A
CDK
Cancer
Senexin A hydrochloride 是一种 CDK 8/19IC50 : 280 nM，CDK 8)，也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A hydrochloride 仅抑制 p21 诱导的转录，但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A hydrochloride 抑制 CMV-GFP 诱导，以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
HY-144691
PROTACs CDK
Cancer
PP-C8 是一种有效的选择性 PROTAC CDK 12-Cyclin K 降解剂。PP-C8 诱导 CDK 12-Cyclin K 降解，对CDK 12 和 Cyclin K 的 DC50 分别为 416 和 412 nM。PP-C8 与 PARP 抑制剂在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中具有高效的协同抗增殖作用。
HY-111930
GSK-3 CDK
Cancer
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β ，CDK 5/P25CDK 1/cyclin BIC50 值分别为 9，20 和 25 nM。
HY-15777B
LEE011 succinate
CDK
Cancer
瑞博西尼琥珀酸盐
CDK 4/6IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15777C
LEE011 succinate hydrate
CDK
Cancer
瑞博西尼琥珀酸水合物
CDK 4/6IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-139875
CDK
Cancer
JH-XVI-178 是一种高效、选择性的CDK 8/19
HY-D2311
CDK
Cancer
CDK 19 Probe 1 (Compound 10c) 是一种 CDK 19IC50 : 1.01 μM)，可以用于癌症的研究。
HY-157516
CDK
Cancer
CDK 2-IN-22 (compound 7I) 是一种有效的 CDK 2IC50 为 64.42 nM。CDK 2-IN-22 对多种癌细胞 MV4-11、HT-29、MCF-7 和 HeLa 表现出广泛的抗增殖功效，IC50 值分别为 0.83 μM、2.12 μM、3.12 μM 和 8.61 μM。
HY-15491
COX Apoptosis
Cancer
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK CDK 1， CDK 2， CDK 4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156643
HY-19807
Indirubin-3'-oxime
GSK-3 CDK Lipoxygenase
Cancer
Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂，对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK 5/p25 和 CDK 1/cyclin B 也有较强作用，IC50 值分别为 100 和 180 nM。
HY-119940
(rel)-MC180295
CDK
Cancer
MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK 9-Cyclin T1IC50 值为 5 nM，对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
HY-19316
O6-(Cyclohexylmethyl)guanine
CDK
Cancer
O6-环甲基己基鸟嘌呤
CDK CDK 2 和 CDK 1 的 IC50 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。
HY-126534
HY-126534A
HY-112363
RP107
CDK GSK-3 ERK JNK CFTR
Inflammation/Immunology Cancer
Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂，对CDK 1/cyclin B、CDK 2/cyclin A、CDK 2/cyclin E、CDK 5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50 =0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50 =1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。
HY-110368
CDK
Cancer
BS-181 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 CDK 7IC50 =21 nM)，与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 dihydrochloride 抑制 CDK 2、CDK 5 和 CDK 9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断CDK 1、4 和 6)。BS-181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50 =11.5 μM-37.3 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BS-181 dihydrochloride 可以用于癌症的相关研究。
HY-13266
CDK Apoptosis
Cancer
BS-181 是一种有效的 CDK 7IC50 =21 nM)，与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 抑制CDK 2、CDK 5 和 CDK 9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断 CDK 1、4 和 6)。BS-181 抑制一组癌细胞生长 (IC50 =11.5 μM-37.3 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BS-181 具有癌症研究相关研究的潜力。
HY-163170
CDK
Cancer
FMF-04-159-R 是细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK 14CDK 16IC50 值为 5.9 和 139.1 nM。
HY-10008
BMS-387032
CDK Apoptosis
Cancer
SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的，选择性的 CDK 2/7/9IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
HY-103383
HY-100950
HY-145599
CDK
Cancer
Tanuxiciclib 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂。
HY-145599A
CDK
Cancer
Tanuxiciclib trihydrochloride 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂。
HY-156646
CDK
Cancer
Tibremciclib 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 4 抑制剂。
HY-15777S
LEE011-d6
CDK
Cancer
瑞博西尼 d6
6 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK 4/6IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15777AS
LEE011-d6 hydrochloride
CDK
Cancer
瑞博西尼盐酸盐 d6 (盐酸盐)
6 (hydrochloride) 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK 4/6IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-147901
Histone Demethylase CDK Apoptosis Caspase
Cancer
KDM1/CDK 1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK 1IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK 1-IN-1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡 (apoptosis )。KDM1/CDK 1-IN-1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性，IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
HY-15889
FLT3 CDK
Cancer
AMG 925 是一种有效的选择性的 FLT3 /CDK 4IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
HY-15889A
FLT3 CDK
Cancer
AMG 925 HCl 是一种有效的选择性的 FLT3 /CDK 4IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
HY-148214
CDK
Cancer
CDK 2/4/6-IN-2 是一种 CKD2/4/6 抑制剂，IC50 值分别为: 小于 1 μM, 小于 10 nM, 小于 100 nM。
HY-19718
TOPK CDK Apoptosis
Cancer
OTS964 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK 11CDK 11B 的 Kd 值为 40 nM。
HY-153556
CDK VEGFR Src
Others
GW297361 是一种氧化吲哚 CDK Cdk 1Pho85 ， IC50 分别为 20 nM 和 400 nM。
HY-45661
CDK
Cancer
Inixaciclib 是一种有效的 CDK
HY-128867
CDK
Cancer
bio-THZ1 是THZ1 的生物素结构，与CDK 7 不可逆的结合。THZ1 是有效，选择性的共价 CDK 750 为 3.2 nM。
HY-137432B
BEY1107 hydrochloride
CDK
Cancer
Avotaciclib hydrochloride 是 CDK 1CDK 1 异常且强烈表达的类型。
HY-125835
PROTACs CDK
Cancer
CP-10 是由Cereblon 配体和CDK CDK 6DC50 =2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK 6 仍然可以降解。
HY-137449
HY-107419
CDK Aurora Kinase
Cancer
NU6140 是一种选择性的 CDK 2-cyclin AIC50 ，0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC50 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用，抗肿瘤作用。
HY-147771
CDK Apoptosis
Cancer
ZLWT-37 是一种有效的、具有口服活性的 CDK sCDK 9CDK 2IC50 分别为 0.002 μM 和 0.054 μM。ZLWT-37 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-112346
CDK Apoptosis
Cancer
RGB-286147 是一种选择性和 ATP 竞争性 CDK CDK 相关激酶 (CRK ) 抑制剂，IC50 值范围为 9-839 nM。RGB-286147 对其他非 CDK /CRK 激酶的活性较低。RGB-286147 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-15777S1
LEE011-d8
CDK
Cancer
瑞博西尼-d8
8 是 Ribociclib 的氘代物。 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK 4/6IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-145563
CDK
Cancer
Eciruciclib 是一种抗肿瘤试剂，也是有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂。
HY-129336S
LSN3106726-d8
CDK
Cancer
Abemaciclib metabolite M20-d8 是 Abemaciclib metabolite M20 的氘代物。Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物，是一种选择性 CDK 4/6 抑制剂。
HY-153244
CDK
Cancer
MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK 12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK 12 的 Cys-1039 形成共价键，表现出优异的 kinome 选择性，抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
HY-147698
HY-155874
CDK
Cancer
ZNL-05-044 是一种 CDK 11CDK 11A 和 CDK 11B 的IC50 分别为 0.23 μM 和 0.27 μM。ZNL-05-044 导致 G2/M 细胞周期阻滞并损害 RNA 剪接。
HY-12280
CDK
Cancer
THZ2 是有效，选择性的 CDK 7IC50 值为 13.9 nM。
HY-147258
HY-147258A
HY-128669
LSN2839567
CDK Drug Metabolite
Cancer
Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物，为有效的 CDK 4CDK 6IC50 值分别为 1.2 nM 和 1.3 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-12483
PPAR
Metabolic Disease
SR1664是一种 PPARγ 拮抗剂。SR1664能结合 PPARγ ，并有效抑制 Cdk 5 介导的 PPARγ 磷酸化 (IC50 =80 nM; Ki = 28.67 nM)。
HY-111207
CDK Apoptosis
Cancer
CA224 (Compound 1) 是一种选择性的、具有口服活性的 Cdk 4–cyclin D1IC50 值为 6.2 µM。CA224 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-147387
HY-16462
CDK
Cancer
CDK 9-IN-2 是一种特异性的 CDK 9CDK I(8)。CDK 9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时)，IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
HY-162293
CDK
Cancer
CDK 8-IN-14 (compound 12) 对 CDK 8 的抑制活性，IC50 值为 39.2 nM，并具有抗 AML 细胞增殖活性（molm-13 GC50 = 0.02±0.01μM，MV4-11 GC50 = 0.03±0.01μM）。
HY-141685
CDK GSK-3 VEGFR FGFR
Cancer
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK CDK 1/cyclin BCDK 2/cyclin AIC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50 =0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK 4VEGF-R2 ，and FGF-R2 (IC50 =0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
HY-126675A
CDK STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK 8CDK 19IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK 8/19STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
HY-12681
Wnt
Cancer
CCT251545 是一种口服生物有效的 WNT 抑制剂, 在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的 IC50 值为 5 nM。CCT251545 是一种选择性化学探针，用于探索 CDK 8 和 CDK 19 在人类疾病中的作用。
HY-111931
CDK GSK-3
Cancer
Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK 1CDK 5GSK-3β 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。
HY-151375
Others
Cancer
CDK 9/10/GSK3β-IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物)，能有效抑制 HsGSK3β (IC50 =59 nM)、HsCDK 9/CyclinT (IC50 =64 nM)、HsCDK 5/p25 (IC50 =1.093 µM) 和 HsCDK 2/CyclinA (IC50 =1.725 µM)。CDK 9/10/GSK3β-IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性，在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
HY-X0150
CDK
Cancer
JSH-150 是一种高效的选择性 CDK 950 为 1 nM。
HY-W010128
6-Dimethylaminopurine
CDK
Others
6-(Dimethylamino)purine 是蛋白激酶和 CDK
HY-112382
Others
Others
Iso-olomoucine 是 CDK 5 抑制剂 Olomoucine 的非活性立体异构体，对 CDK 5 的 IC50 值大于 1 mM。
HY-156084
HY-13816
CDK ATM/ATR
Cancer
NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK 1CDK 2Ki 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
HY-12467
TOPK CDK Apoptosis
Cancer
OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK 11CDK 11B 的 Kd 值为 40 nM。
HY-143889
CDK
Cancer
Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK 8/19
HY-126534S
LSN3106729-d8
CDK Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729)，Abemaciclib 的代谢物， 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK CDK 4/6 降解剂。
HY-126675
CDK STAT
Inflammation/Immunology
AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg ) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK 8CDK 19IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK 8/19STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
HY-15878
HY-100600
K03859
CDK
Others
BGG463 (K03859) 是一种具有口服活性的 II 型CDK 2
HY-19984
CDK
Cancer
CCT-251921是有效，选择性，有口服活性的CDK 8IC50 值为2.3 nM。
HY-112243
HY-15166B
(E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK 2JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
HY-112243A
HY-153894
CDK Epigenetic Reader Domain PI3K
Cancer
SRX3177 是 CDK 4/6PI3K 和 BRD4 的三重抑制剂，IC50 分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK 4)、3.3 nM (CDK 6)。SRX3177 对癌细胞具有广泛的细胞毒活性，但对正常上皮细胞友好。
HY-16230
ROS Kinase Apoptosis
Cancer
GGTI-2417 是一种有效的、选择性的 GGTase I 抑制剂。GGTI-2417 抑制 Cdk 2 介导的 p27Kip1 Thr187 位点磷酸化，并在细胞核中积累 p27Kip1 。GGTI-2417 还可诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155787
CDK
Cancer
SHR5428 是一种口服有效，选择性非共价 CDK 7CDK 7 酶活性 (IC50 =2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC50 =6.6 nM)。
HY-162001
CDK
Cancer
INX-315 是一种口服有效的选择性 CDK 2CDK 2
HY-12422B
CDK
Cancer
(2S,3R)-Voruciclib hydrochloride 是 Voruciclib hydrochloride 的异构体。Voruciclib 是一种具有口服活性 CDK
HY-153260
CDK
Cancer
TP-1287 是 Alvocidib (HY-10005) 的前药，是一种具有口服活性的 CDK 9
HY-151436
CDK Cholinesterase (ChE) Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物，是一种有效的 CDK 2/9CDK 9 和 CDK 2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-N5072
4',6,7-Trihydroxyisoflavone
CDK PI3K PKC
Cancer
4',6,7-三羟基异黄酮
Glycine max ，具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK 1CDK 2CDK 1 和 CDK 2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC )α 的直接抑制剂，抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1 )。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合，抑制 PI3K 和下游信号级联的活性，从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
HY-11012
GSK-3β inhibitor I; NP 01139
GSK-3
Cancer
TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂，IC50 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk -1/cyclin?B，CK-II，PKA 和 PKC 的作用较弱，IC50 值均 >100 μM。
HY-18981
HY-50767S
PD 0332991-d8
CDK
Cancer
帕布昔利布 d8
8 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK 4CDK 6IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
HY-50767S1
PD 0332991-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds CDK
Cancer
帕布昔利布 d4 (盐酸盐)
4 (hydrochloride) 是 Palbociclib hydrochloride 的氘代物。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是选择性的 CDK 4CDK 6IC50 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
HY-10542
Raf Apoptosis
Cancer
GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK 1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
HY-12422A
CDK
Cancer
Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 CDK Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK 9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
HY-12422
CDK
Cancer
Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK 9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
HY-160701
CDK
Cancer
BLU-222 是一种口服有效的、选择性的 CDK 2
HY-148868A
Akt CDK
Cancer
Akt1&PKA-IN-2 ((R)-29) 是一种具有周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK 2PKB/AKT 抑制剂。Akt1&PKA-IN-2 抑制 AKT1、PKAa 和 CDK 2a ，IC50 值分别为 0.007 µM、0.01 µM 和 0.69 µM。
HY-15503
HY-155180
PI3K
Cancer
FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ，IC50 CDK 2-CyclinA2 和 CDK 4-CyclinD3，IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖，对于 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。
HY-N0400
HY-15166A
(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK 2JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
HY-137894A
PF-07104091 hydrate
CDK GSK-3
Cancer
PF-07104091 hydrate 是一种高效选择性的 CDK 2/cyclin E1 GSK3β 抑制剂，其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性，来自专利 WO2020157652A2。
HY-15336
HY-112088
CDK
Cancer
AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK 9IC50 值小于 4 nM)，可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-103382
Fungal
Infection
Arcyriaflavin A 是从真菌 Nocardiopsis 中获得的代谢物。Arcyriaflavin A 是一种 CDK 4 (IC50 = 140 nM) 和 CaMKII (IC50 = 25 nM) 抑制剂。
HY-143584
CDK
Cancer
AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK 950 : <5 nM)。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。
HY-149398
Apoptosis PARP CDK
Cancer
PARP-1/2-IN-2 (Compound 12e) 是一种 PARP1/2 /CDK 12IC50 分别为 34、30 和 285 nM)。PARP-1/2-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，促进细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。PARP-1/2-IN-2 抑制 TNBC 细胞和 TNBC 异种移植肿瘤的生长。
HY-128669S
LSN2839567-d6
CDK
Cancer
Abemaciclib metabolite M2-d6 是 Abemaciclib metabolite M2 的氘代物。Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物，为有效的 CDK 4CDK 6IC50 值为 1-3 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-148868
Akt PKA CDK
Others
Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和 CDK 2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK 2) 具有选择性。
HY-103019B
(R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
CDK
Cancer
(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 BAY-1251152的一个对映体，旋光性为(-)。BAY-1251152 是一种有效且高选择性的细胞周期依赖型蛋白激酶 (PTEF/CDK 9) 的抑制剂。
HY-W077292
CDK
Cancer
2,4,6-三羟基苯甲酸
CDK
HY-117608
HY-149673
CDK
Cancer
XPW1 是一种有效和选择性的 CDK 9
HY-117608A
HY-114177A
(S)-PF-06873600
Others
Cancer
(S)-PF-06873600 是PF-06873600 的S 型对映体。PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 的选择性抑制剂。
HY-18944
CDK HSV CMV DNA/RNA Synthesis
Infection
FIT-039 是一种选择性，ATP 竞争性且具有口服活性的 CDK 9CKD9/cyclin T1 的 IC50 为 5.8 μM。FIT-039 不抑制其他 CDK 和其他激酶。FIT-039 抑制 HSV-1 (IC50 为 0.69 μM)，HSV-2 ，人腺病毒和人 CMV 的复制。FIT-039 是一种有前途的抗病毒剂，可用于抑制耐药性 HSV 和其他 DNA 病毒。
HY-103019A
(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
CDK
Cancer
(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的消旋混合物。BAY-1251152 是一种有效且高选择性的 PTEF/CDK 9 抑制剂。
HY-50767
PD 0332991
CDK
Cancer
帕博西尼
CDK 4CDK 6IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-111254
PPAR
Metabolic Disease
GQ-16 是 PPARγ 的中等亲和力配体，Ki 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk 5 介导的 PPARγ 磷酸化。GQ-16 也是 PPARγ 的部分激动剂，可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。
HY-50767B
PD-0332991 dihydrochloride
CDK
Cancer
帕博西尼二盐酸盐
CDK 4CDK 6IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767C
PD-0332991 hydrochloride
CDK
Cancer
帕波西利盐酸盐
CDK 4CDK 6IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-132578
Phosphatase
Cancer
M5N36 是一种有效的选择性 Cdc25C 抑制剂，对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C 的 IC50 值分别为 0.15、0.19、0.06 µM。M5N36 显示出抗增殖活性并增加 p-CDK 1 和 p-CDK 2 的表达。
HY-117025A
HY-117025
HY-15275
HY-50767A
PD 0332991 monohydrochloride
CDK
Cancer
帕布昔利布杂质75
CDK 4CDK 6IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-A0065
PD 0332991 isethionate
CDK
Cancer
帕博西尼羟乙基磺酸盐
CDK 4CDK 6IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-50767D
PD 0332991 orotate
CDK
Cancer
Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种具有口服活性的 CDK 4CDK 6IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib orotate 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
HY-103019
(+)-Enitociclib; (+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib
CDK
Cancer
Enitociclib ((+)-Enitociclib) 是 BAY-1251152 的一个对映体，旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种有效的选择性 CDK 9IC50 为 3 nM。Enitociclib 具有抗肿瘤活性。
HY-80013B
CDK
Cancer
(E/Z)-THZ1 dihydrochloride 是 CDK 7 的选择性抑制剂，其 IC50 为 3.2 nM。(E/Z)-THZ1 dihydrochloride 具有抗增殖作用。
HY-141687
CDK Apoptosis
Cancer
NSC 107512 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK 9apoptosis )。
HY-N3634
Others
Cancer
Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase ) 抑制剂，对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF-VE, CDK 4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC50 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。
HY-139011
CDK
Cancer
IV-361 是一种口服有效，选择性的 CDK 7Ki ≤50 nM)。IV-361 具有抗肿瘤作用 (US20190256531A1)。
HY-137432
BEY1107
CDK
Cancer
Avotaciclib (BEY1107) 是一种有效和具有口服活性的 cyclin dependent kinase 1 (CDK 1) 抑制剂。Avotaciclib 可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究。
HY-137432A
BEY1107 trihydrochloride
CDK
Cancer
Avotaciclib (BEY1107) trihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 cyclin dependent kinase 1 (CDK 1) 抑制剂。Avotaciclib trihydrochloride 可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究。
HY-161379
CDK
Cancer
CLZX-205 (compound C-7) 是 CDK 9IC50 为 2.9 nM。CLZX-205 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-155245
CDK Bcl-2 Family
Cancer
A09-003 是一种 CDK -9IC50 : 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞 的 IC50 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。
HY-115909
CDK
Cancer
ZDLD20 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK 4/CycD3IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
HY-120350
CDK
Cancer
BI-1347 是一种具有口服活性的、选择性和强效的 CDK 8IC50 =1.1 nM)，且具有抗肿瘤活性。
HY-108136A
BIM-X hydrochloride; Ro31-8425 hydrochloride
PKC CDK
Cardiovascular Disease
Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的，选择性的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK 2IC50 为 200 nM。
HY-115943
CDK
Cancer
Anticancer agent 30 (compound 6f-Z) 是一种 3-arylidene-2-oxindole 衍生物，一种选择性 CDK 2
HY-112358
HY-N1127
CMV
Infection Cancer
Tricin 是小麦中大量存在的一种天然类黄酮。Tricin 通过抑制 CDK 9 来抑制 HCMV 的复制。Tricin 通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。
HY-12624
ON123300
CDK AMPK PDGFR
Cancer
Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK 4IC50 =3.9 nM），Ark5 (IC50 =5 nM)，PDGFRβ (IC50 =26 nM)，FGFR1 (IC50 =26 nM)，RET (IC50 =9.2 nM) 和 FYN (IC50 =11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK 6IC50 为 9.82 nM。
HY-135366
IKK
Inflammation/Immunology
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK -2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
HY-139039
PROTACs CDK
Cancer
BSJ-4-116 是由 Cereblon 配体和 CDK CDK 12IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
HY-115908
CDK Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉，是一种选择性、具有口服活性的 CDK 4/CycD3IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性，包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-155038
PARP CDK
Cancer
Antitumor agent-104 (Compound 9) 是一种通过抑制肿瘤中 DNA 损伤修复而发挥作用的抗肿瘤剂。Antitumor agent-104 抑制 PARP1 酶活性和 PAR 蛋白水平。Antitumor agent-104 还抑制 CDK 12
HY-18930
CDK
Cancer
NU6300 是一种共价的，不可逆的，ATP 竞争性的 CDK 2IC50 值为 0.16 μM。NU6300 可用于真核细胞周期和转录相关的研究中。
HY-N0400R
HY-155065
Reactive Oxygen Species Apoptosis CDK
Cancer
SB-1295 是一种具有口服活性的 CDK 9/T1IC50 =0.17 μM)。SB-1295 在 HCT 116 和 MIA PaCa-2 细胞中显示出抗增殖活性。SB-1295 还可通过诱导细胞内产生 ROS、降低线粒体膜电位并诱导细胞凋亡从而诱导 MIA PaCa-2 细胞死亡。SB-1295 具有研究癌症的潜力。
HY-111237
Olomoucin
CDK
Cancer
Butyrolactone I 是 CDK 1A.terreus 的次级代谢产物。Butyrolactone I 在非小细胞肺癌、小细胞肺癌和前列腺癌细胞系中具有抗肿瘤作用。
HY-15163
TG02; SB1317
JAK CDK FLT3
Cancer
Zotiraciclib (TG02) 是一种 CDK 2JAK2 和 FLT3 抑制剂，具有口服活性， IC50 值分别为 13、73 和 56 nM。 Zotiraciclib 可用于晚期白血病和多发性骨髓瘤的研究。
HY-12892
SphK Apoptosis
Cancer
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK 1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
HY-149209
CDK STAT Early 2 Factor (E2F)
Cancer
LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 CDK 8-cyclin C 双重降解剂，DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。 LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。 LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。 LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-41076
HY-12422C
CDK
Cancer
rel-(2S,3R)-Voruciclib 是 Voruciclib 的 (2S,3R)-对映异构体。(2S,3R)-Voruciclib 是一种具有口服活性的 CDK
HY-15166
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK 2JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13，73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
HY-104013
CDK Apoptosis
Cancer
Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的、可渗透细胞的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。Aminopurvalanol A 优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。
HY-144637
Apoptosis Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性，IC50 值为 1.31 μM，并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk -1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
HY-15532
HY-100624
CDK
Cancer
Ryuvidine 是一种含有的 SET 结构域的蛋白质 8 (SETD8) 的有效抑制剂，其 IC50 为 0.5 µM，并在体外抑制 H4 K20 的甲基化。Ryuvidine 还抑制 CDK 4，IC50 为 6.0 μM，并对一系列人类癌细胞具有细胞毒性。
HY-128587
SY-1365
CDK
Cancer
Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK 7Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
HY-155736
p38 MAPK EGFR Raf CDK c-Met/HGFR
Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂，具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖，抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50 =281 nM, c-MET IC50 =205 nM, B-RAFWT IC50 =112 nM, CDK 4/6 IC50 =95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50 =69 nM, B-RAFV600E IC50 =83 nM)。
HY-155805
CDK
Cancer
CAF-382 (compound B1) 是一种 SNS-032 类似物，也是一种 CDK L5 和泛 CDK 抑制剂，具有弱 GSK3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。CAF-382 抑制 CDK L5 并阻断 CDK L5 E2 结构域的磷酸化。
HY-114338
SHR-6390
CDK
Cancer
Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK 4/6IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
HY-114338A
SHR-6390 hydrochloride
CDK
Cancer
Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK 4/6IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
HY-N1127S
CMV
Tricin-d6 是 Tricin 的氘代物。 Tricin 是小麦中大量存在的一种天然类黄酮。Tricin 通过抑制 CDK 9 来抑制 HCMV 的复制。Tricin 通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。
HY-13941B
1-NA-PP 1 hydrochloride
Src
Cancer
1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 hydrochloride 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK 2 和CAMK II，IC50 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。
HY-145389
CDK
Cancer
SZ-015268 是一种 CDK 7IC50 为 23.56 nM。 SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。 SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT116 和 HCC1806 细胞增殖，IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。
HY-148530
PROTACs CDK
Cancer
YX-2-107 是一种选择性降解 CDK 6PROTAC (IC50 = 4.4 nM)。YX-2-107 在体外能有效抑制 RB 磷酸化和 FOXM1 表达，并抑制大鼠体内 Ph+ ALL 的发展。YX-2-107 可用于 Ph 染色体阳性 (Ph+ ) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-N0636
Apoptosis
Cancer
圣草次甙
CDK 6 使 S 期细胞周期停滞，从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
HY-12653
CDK HIV HSV
Infection
LDC4297 是 CDK 7IC50 值为 0.13 nM。LDC4297 抑制人巨细胞病毒 (HCMV) 复制，EC50 值为 24.5 nM。LDC4297 具有广谱的抗病毒活性，对疱疹病毒，腺病毒，痘病毒，逆转录病毒和正粘病毒的 EC50 值为 0.02-1.21 μM。LDC4297 可用于感染的研究。
HY-145867
Topoisomerase EGFR CDK Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 泛抑制剂，对 EGFR 和 CDK 2IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12653A
CDK HIV HSV
Infection
LDC4297 hydrochloride 是 CDK 7IC50 值为 0.13 nM。LDC4297 hydrochloride 抑制人巨细胞病毒 (HCMV) 复制，EC50 值为 24.5 nM。LDC4297 hydrochloride 具有广谱的抗病毒活性，对疱疹病毒，腺病毒，痘病毒，逆转录病毒和正粘病毒的 EC50 值为 0.02-1.21 μM。LDC4297 hydrochloride 可用于感染的研究。
HY-157647
PC(18:0/22:4)
CDK Apoptosis
Cancer
1-Stearoyl-2-Adrenoyl-sn-glycero-3-PC (PC(18:0/22:4)) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK apoptosis ) 并抑制多种癌细胞系的生长。
HY-162037
CDK FLT3
Cancer
CDDD11-8 是一种口服有效的，选择性的 CDK 9FLT3-ITD 抑制剂，Ki 值分别为 8 和 13 nM。CDDD11-8 可减少白血病细胞系的增殖，并且对那些含有 FLT3-ITD 突变的细胞系特别有效。
HY-13941
1-NA-PP 1
Src PKD
Cancer
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一种选择性的 src 家族激酶和蛋白激酶 D 抑制剂。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn，c-Abl，CDK 2 和CAMK II，IC50 分别为 1.0，0.6，0.6，18 和 22 μM。
HY-18285
Casein Kinase ERK CDK
Cancer
Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂，通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1α ，CK1δ ，CDK 7ERK2 ， 对 CK1α，CK1δ，CDK 7，ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM，8.8 µM，29 µM，52 µM。
HY-101042
Tyrphostin AG 494
EGFR CDK
Cancer
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC50 为 1.1，39，45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk 2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
HY-114302
Microtubule/Tubulin
Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂，能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC50 值为 689 nM，具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括与细胞周期、中心体相关蛋白，同时对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK 2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
HY-149735
HY-14392
DRB
CDK Apoptosis
Cancer
5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) 是一种核苷类似物，可抑制几种羧基末端结构域激酶，包括酪蛋白激酶 II 和细胞周期依赖性激酶。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 有抗肿瘤活性。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 可诱导细胞凋亡。
HY-150082
CDK DNA/RNA Synthesis
Cancer
CP681301 是一种有效的 CDK 5CDK 5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。
HY-13650
E 7070
Molecular Glues Carbonic Anhydrase
Cancer
Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶 抑制剂，具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK 2周期蛋白 E 的激活，引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
HY-119016
BML-258
SphK
Cancer
SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK 2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-119016A
BML-258 hydrochloride
SphK
Cancer
SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK 2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-N11439
HY-W019806
HY-139254
IDR3O; I3O
CDK GSK-3 JNK
Neurological Disease
Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物，是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK s) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1，JNK2，JNK3) 的活性，IC50 s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。
HY-11010
HY-121035
7-Bromoindirubin-3-Oxime
CDK GSK-3
Neurological Disease
7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK 5GSK3β ) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化，并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1] 。
HY-N6954
ATM/ATR STAT CDK
Cancer
伽升沃 C
Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物，用作抗炎，涩味和促进成粒的活性分子，对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平，同时有效抑制细胞周期蛋白 B1，细胞周期蛋白 D1，细胞周期蛋白 E2，cdc2，Stat3 和 CDK 7
HY-15815
Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV
Cancer
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK 9
HY-102069
Polo-like Kinase (PLK) CDK DAPK
Others
3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1 ) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk 8Leu93-ZIPK ；IC50 =2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans ) 的菌丝形成和细胞分裂研究。
HY-112457
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
MK2-IN-3 hydrate (compound 16) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 0.85 nM。MK2-IN-3 hydrate 对 MK-3 (IC50 =0.21 μM), MK-5 (IC50 =0.081 μM), ERK2 (IC50 =3.44 μM), MNK1(IC50 =5.7 μM) 以及 CDK 2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
HY-156470
HY-131249
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
MK2-IN-3 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂，IC50 值为 8.5 nM。MK2-IN-3 对 MK-3，MK-5，ERK2，MNK1，p38a (IC50 =0.21, 0.081, 3.44, 5.7, >100 μM) 和 MSK1，MSK2，CDK 2，JNK2，IKK2 (IC50 >200 μM) 表现出良好的选择性。MK2-IN-3 可以减少 U937 细胞和体内 TNFα 的产生。
HY-149407
VEGFR CDK EGFR Necroptosis Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂，包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK 2IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM)，但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ，使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-L009
2673 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 2673 种激酶抑制剂和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK 、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L0061V
65,200 compounds
A unique collection of 65,200 phosphorylation kinase inhibitors can be used for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2311
Dyes
CDK 19 Probe 1 (Compound 10c) 是一种 CDK 19IC50 : 1.01 μM)，可以用于癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3730
CDK
Cancer
Cdk 2/Cyclin Inhibitor y Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK 2
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-116035
HY-103248
HY-W010128
HY-N5072
HY-149436
HY-18981
HY-N0400
HY-103382
HY-W077292
HY-117025A
HY-117025
HY-N3634
Structural Classification Leguminosae Source classification Phenols Polyphenols Psoralea corylifolia L.Plants
Others
Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase ) 抑制剂，对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF-VE, CDK 4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC50 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。
HY-N1127
HY-N0400R
HY-N0636
HY-N11439
HY-W019806
HY-N6954
Cat. No.
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Chemical Structure
HY-16297AS
Abemaciclib-d8 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK 4/6CDK 4/CDK 6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
HY-15777AS
Ribociclib-d6 (hydrochloride) 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK 4/6IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15777S1
Ribociclib-d8 是 Ribociclib 的氘代物。 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK 4/6IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-151580S
CDK 2-IN-14-d3 是一种有效的选择性 CDK 2CDK 2-IN-14-d3 可用于癌症的研究。
HY-15777S
Ribociclib-d6 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK 4/6IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK 1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-129336S
Abemaciclib metabolite M20-d8 是 Abemaciclib metabolite M20 的氘代物。Abemaciclib metabolite M20 (LSN3106726) 是 Abemaciclib 的活性代谢物，是一种选择性 CDK 4/6 抑制剂。
HY-126534S
Abemaciclib metabolite M18-d8 是 Abemaciclib metabolite M18 的氘代物。Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729)，Abemaciclib 的代谢物， 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK CDK 4/6 降解剂。
HY-50767S
Palbociclib-d8 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK 4CDK 6IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
HY-50767S1
Palbociclib-d4 (hydrochloride) 是 Palbociclib hydrochloride 的氘代物。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是选择性的 CDK 4CDK 6IC50 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
HY-128669S
Abemaciclib metabolite M2-d6 是 Abemaciclib metabolite M2 的氘代物。Abemaciclib metabolite M2 (LSN2839567) 是 Abemaciclib 的代谢物，为有效的 CDK 4CDK 6IC50 值为 1-3 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-N1127S
Tricin-d6 是 Tricin 的氘代物。 Tricin 是小麦中大量存在的一种天然类黄酮。Tricin 通过抑制 CDK 9 来抑制 HCMV 的复制。Tricin 通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80774
CDK N1A; CAP20; CDK N1; CIP1; MDA6; PIC1; SDI1; WAF1; Cyclin-dependent kinase inhibitor 1; CDK -interacting protein 1; Melanoma differentiation-associated protein 6; MDA-6; p21
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
p21 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 18 kDa, targeting to p21. It can be used for WB,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80773
CDK N1A; CAP20; CDK N1; CIP1; MDA6; PIC1; SDI1; WAF1; Cyclin-dependent kinase inhibitor 1; CDK -interacting protein 1; Melanoma differentiation-associated protein 6; MDA-6; p21
WB
Human, Mouse
p21 Antibody (YA254) is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 18 kDa, targeting to p21. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
HY-P80615
CDK N2A; CDK N2; MTS1; Cyclin-dependent kinase inhibitor 2A; isoforms 1/2/3; Cyclin-dependent kinase 4 inhibitor A; CDK 4I; Multiple tumor suppressor 1; MTS-1; p16-INK4a; p16-INK4; p16INK4A
WB, IP
Human, Mouse
CDKN2A Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 17 kDa, targeting to CDKN2A. It can be used for WB,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-116423
炔烃
JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk 1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-148213
炔烃
CDK 2/4/6-IN-1 (example 29) 是一种 CDK 2/4/6CDK 2、CDK 4、CDK 6 的 IC50 值分别是 2.5、23.7 和 44.3 nM。可用于癌症研究。CDK 2/4/6-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-116423A
炔烃
JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk 1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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